Obtenção e caracterização de dispersões sólidas de nimesulida (2011)
- Authors:
- Autor USP: GOUVEIA, MARIZE APARECIDA - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: TECNOLOGIA FARMACÊUTICA; ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES (ANÁLISE); SOLUBILIDADE (AVALIAÇÃO)
- Language: Português
- Abstract: A nimesulida é um fármaco pertencente à classe terapêutica dos compostos antiinflamatórios não esteróides (AINES), agentes farmacológicos muito utilizados pela população brasileira. Este fármaco possui a propriedade de inibir seletivamente a enzima ciclooxigenase do tipo II (COX-2), uma das responsáveis pela proteção tecidual e redução dos efeitos adversos da maioria dos antiinflamatórios, tais como a gastropatia e a nefropatia. Esta característica de seletividade confere a nimesulida vantagens em relação aos AINES não seletivos. Trata-se de um fármaco praticamente insolúvel em água que está enquadrado no grupo II do Sistema de Classificação Biofarmacêutico (SCB). Diante do exposto, os objetivos deste trabalho foram a obtenção e a caracterização de dispersões sólidas do fármaco nimesulida, mediante a utilização de polímeros hidrossolúveis (PVP, plasdone S630 e poloxamer P188 e P407). As dispersões sólidas foram obtidas pelo método da evaporação da solução de solventes acetona:etanol (1:1) utilizados para a solubilização da nimesulida e polímeros, respectivamente, mediante a utilização de rota-vapor à temperatura não superior a 45°C e pressão reduzida. A caracterização da nimesulida e das dispersões sólidas obtidas foi realizada utilizando-se as seguintes técnicas: difratometria de raios X; espectroscopia de absorção na região do infravermelho; técnicas termoanalíticas, como, calorimetria exploratória diferencial (DSC) e termogravimetria (TG); microscopia eletrônica devarredura (MEV) e difratometria a laser para a determinação do tamanho de partículas. A nimesulida utilizada na preparação das dispersões sólidas demonstrou mudança de hábito cristalino após a obtenção das dispersões sólidas. A avaliação da solubilidade da nimesulida e das dispersões sólidas obtidas foi determinada por meio do método do equilíbrio e avaliação espectrofotométrica. Os resultados demonstraram que a a formação das dispersões sólidas implica: na prevalência das características do polímero sobre as características da nimesulida, que aumenta à medida que a proporção de polímero é aumentada; na alteração do perfil de difração de raios X da nimesulida, tornando o perfil difratométrico da dispersão sólida mais semelhante ao do polímero; na mudança do comportamento térmico (curvas de DSC e TG) ; e na possível mudança do hábito cristalino da nimesulida Adicionalmente, os resultados dos ensaios de solubilidade permitiram demonstrar o aumento solubilidade da nimesulida em todas as preprações de dispersões sólidas obtidas, sendo que para as dispersões sólidas que utilizaram os polímeros poloxamer P188 e P407, observou-se que incremento na solubilidade foi de até quatro vezes se os valores forem comparados com a solubilidade da nimesulida pura
- Imprenta:
- Data da defesa: 01.11.2011
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ABNT
GOUVEIA, Marize Aparecida. Obtenção e caracterização de dispersões sólidas de nimesulida. 2011. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2011. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-24022012-102142/. Acesso em: 23 maio 2024. -
APA
Gouveia, M. A. (2011). Obtenção e caracterização de dispersões sólidas de nimesulida (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-24022012-102142/ -
NLM
Gouveia MA. Obtenção e caracterização de dispersões sólidas de nimesulida [Internet]. 2011 ;[citado 2024 maio 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-24022012-102142/ -
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Gouveia MA. Obtenção e caracterização de dispersões sólidas de nimesulida [Internet]. 2011 ;[citado 2024 maio 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-24022012-102142/
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