Antichagásicos e leishmanicidas potenciais: estudo das condições de síntese de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona (2016)
- Authors:
- Autor USP: SANTOS, SORAYA DA SILVA - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: FÁRMACOS; LEISHMANIA; POLÍMEROS SINTÉTICOS; DOENÇA DE CHAGAS; FLAVONOIDES
- Language: Português
- Abstract: INTRODUÇÃO: A doença de Chagas e a leishmaniose são doenças tropicais supernegligenciadas, que afetam regiões de extrema pobreza. Os fármacos disponíveis para estas duas doenças são escassos, de eficácia limitada, de alta toxicidade e suscitam casos de resistência. OBJETIVO: Considerando-se a necessidade de desenvolvimento de novos agentes antichagásicos e leishmanicidas, a importância da latenciação no aprimoramento de fármacos/compostos bioativos e a versatilidade de transportadores dendriméricos, o objetivo deste trabalho foi a síntese de pró-fármacos dendriméricos de primeira geração de 3-hidroxiflavona, composto que apresenta potencial atividade tripanomicida e leishmanicida. Desta forma, pretendeu-se obter liberação controlada, melhora da permeabilidade, toxicidade reduzida e aumento da eficácia deste agente bioativo. MATERIAL E MÉTODOS: Para a obtenção desses dendrímeros empregaram-se as abordagens divergente e convergente, compostas por várias etapas de síntese com reações de proteção, desproteção e acoplamentos. RESULTADOS E DISCUSSÃO: A abordagem convergente apresentou problemas sintéticos, devido à instabilidade dos derivados contendo 3-hidroxiflavona nas diferentes condições reacionais e de purificação testadas. No entanto, há indícios da síntese dos pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona, mas esses compostos apresentam-se impuros. Devido a essa instabilidade e a dificuldade de purificação na abordagem convergente, optou-se pela síntese divergente, no qual o composto bioativo é acoplado na etapa final. Os estudos sintéticos mostraram a obtenção dos intermediários puros formados pelos focos centrais propano- e hexano-diamina acoplados ao ácido málico protegido. CONCLUSÃO: Há indicativos da obtenção de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona, ainda que impuros. As maiores dificuldades encontradas foram a purificaçãoe a estabilidade dos compostos obtidos
- Imprenta:
- Data da defesa: 24.10.2016
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ABNT
SANTOS, Soraya da Silva. Antichagásicos e leishmanicidas potenciais: estudo das condições de síntese de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona. 2016. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2016. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-07122016-084358/. Acesso em: 24 abr. 2024. -
APA
Santos, S. da S. (2016). Antichagásicos e leishmanicidas potenciais: estudo das condições de síntese de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-07122016-084358/ -
NLM
Santos S da S. Antichagásicos e leishmanicidas potenciais: estudo das condições de síntese de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona [Internet]. 2016 ;[citado 2024 abr. 24 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-07122016-084358/ -
Vancouver
Santos S da S. Antichagásicos e leishmanicidas potenciais: estudo das condições de síntese de pró-fármacos dendriméricos de 3-hidroxiflavona [Internet]. 2016 ;[citado 2024 abr. 24 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-07122016-084358/ - Leishmanicidas potenciais: estudo da síntese de fármacos dirigidos dendriméricos de primeira geração com hidroximetilnitrofural
- Neglected tropical diseases and infectious illnesses: potential targeted peptides employed as hits compounds in drug design
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