Estudos da lipofilia e estabilidade química de inibidores de cisteíno proteases (2018)
- Authors:
- Autor USP: SILVA, SAMELYN DA COSTA MARTINS - IQSC
- Unidade: IQSC
- Subjects: CROMATOGRAFIA LÍQUIDA; ESPECTROMETRIA DE MASSAS; QUÍMICA MÉDICA
- Language: Português
- Abstract: O estudo das propriedades físico-químicas é essencial na fase de otimização e desenvolvimento de substâncias bioativas. A lipofilia e a estabilidade química de candidatos a fármacos são extremamente importantes e devem ser determinadas nas fases iniciais da descoberta de fármacos. A determinação da lipofilia dos compostos bioativos foi feita utilizando Membrana Artificial Imobilizada (IAM) para obtenção do logKw. Já a bioanálise qualitativa da estabilidade química de algumas substâncias em meio de cultura foi estudada utilizando um sistema RP-HPLC-MS com fonte de ionização eletrospray e analisador ion trap. Estruturas químicas de dipeptidil nitrilas foram sintetizadas pelo grupo tendo como alvo a inibição de cisteíno proteases a fim de combater a Doença de Chagas e alguns tipos de carcinomas. O trabalho foi realizado a fim de expandir as análises para uma série de derivados do NEQ0409 de forma que foi estabelecido um mapa com aumento da lipofilia de acordo com as modificações estruturais nas substâncias. Desta maneira foi possível obter uma relação estrutura-propriedade (SPR), além da análise do perfil de degradação e/ou estabilidade de algumas das substâncias de interesse, demonstrando que as substâncias analisadas apresentam potencial para continuarem na fase de desenvolvimento
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2018
- Data da defesa: 14.06.2018
-
ABNT
SILVA, Samelyn da Costa Martins. Estudos da lipofilia e estabilidade química de inibidores de cisteíno proteases. 2018. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2018. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-28082018-164454/. Acesso em: 04 maio 2024. -
APA
Silva, S. da C. M. (2018). Estudos da lipofilia e estabilidade química de inibidores de cisteíno proteases (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-28082018-164454/ -
NLM
Silva S da CM. Estudos da lipofilia e estabilidade química de inibidores de cisteíno proteases [Internet]. 2018 ;[citado 2024 maio 04 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-28082018-164454/ -
Vancouver
Silva S da CM. Estudos da lipofilia e estabilidade química de inibidores de cisteíno proteases [Internet]. 2018 ;[citado 2024 maio 04 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-28082018-164454/
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