Prospecção de novas moléculas naturais e sintéticas na inibição in vitro da arginase recombinante de Leishmania (Leishmania) amazonensis (2019)
- Authors:
- Autor USP: COME, JÚLIO ABEL ALFREDO DOS SANTOS SIMONE - FZEA
- Unidade: FZEA
- Sigla do Departamento: ZMV
- Subjects: LEISHMANIA; INIBIDORES DE ENZIMAS
- Keywords: Leishmania amazonensis; Arginase; Arginase; Arginase inhibitors; Inibidores de arginase; Poliaminas; Polyamines; Thiosemicarbazide; Tiosemicarbazida
- Language: Português
- Abstract: As leishmanioses constituem um complexo de doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania. São transmitidas pela picada de fêmeas parasitadas do gênero Phlebotomus e/ou Lutzomyia. A leishmaniose é uma doença zoonótica que afeta mais de 12 milhões de pessoas no mundo, e constituem uma preocupação para a saúde pública. A arginase de Leishmania é a primeira enzima da via das poliaminas e constitui um importante alvo terapêutico devido ao seu papel ativo na sobrevivência do parasita no hospedeiro. Neste trabalho, 78 moléculas sintéticas e naturais de diferentes grupos químicos foram testadas com objetivo de determinar a sua capacidade de inibição da enzima arginase recombinante de Leishmania (L.) amazonensis (ARG-LA). Foram considerados inibidores da ARG-LA os compostos que apresentaram uma inibição ≥ 70% a 100 µM. Os resultados revelaram 28,2 % de compostos com elevado potencial de inibição da ARG-LA, exibindo valores de IC50 na faixa micromolar. A cinética de inibição foi determinada pelo método de Dixon e Cornish-Bowden e revelou diferentes mecanismos de inibição enzimática. As moléculas sintéticas com potencial inibitório da ARG-LA correspondem aos ésteres e cinamidas biosintéticos, cinamidas derivados do ácido cafeico e pirazolopirimidinas. Além disso, foram testados 4 compostos naturais estruturalmente relacionados ao ácido caféico: piceatannol e 3 ácidos salvianólicos (A, B e D). Os resultados poderão servir de ponto de partida para o planejamento esíntese de novos fármacos para tratamento da leishmaniose, baseado na inibição da ARG-LA
- Imprenta:
- Publisher place: Pirassununga
- Date published: 2019
- Data da defesa: 30.05.2019
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ABNT
COME, Júlio Abel Alfredo dos Santos Simone. Prospecção de novas moléculas naturais e sintéticas na inibição in vitro da arginase recombinante de Leishmania (Leishmania) amazonensis. 2019. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Pirassununga, 2019. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/74/74135/tde-19082019-104846/. Acesso em: 01 jun. 2024. -
APA
Come, J. A. A. dos S. S. (2019). Prospecção de novas moléculas naturais e sintéticas na inibição in vitro da arginase recombinante de Leishmania (Leishmania) amazonensis (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Pirassununga. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/74/74135/tde-19082019-104846/ -
NLM
Come JAA dos SS. Prospecção de novas moléculas naturais e sintéticas na inibição in vitro da arginase recombinante de Leishmania (Leishmania) amazonensis [Internet]. 2019 ;[citado 2024 jun. 01 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/74/74135/tde-19082019-104846/ -
Vancouver
Come JAA dos SS. Prospecção de novas moléculas naturais e sintéticas na inibição in vitro da arginase recombinante de Leishmania (Leishmania) amazonensis [Internet]. 2019 ;[citado 2024 jun. 01 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/74/74135/tde-19082019-104846/
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