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Avaliação in vitro de novas moléculas com ação agonista em canais de potássio (2002)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: MORAES, LEONARDO AUGUSTO - ICB
  • USP Schools: ICB
  • Sigla do Departamento: BMF
  • Subjects: FARMACOLOGIA
  • Language: Português
  • Abstract: As modificações moleculares em um composto-protótipo, objetiva sua otimização, farmacocinética ou farmacodinâmica e permite a identificação de novos derivados terapeuticamente úteis, por modificações na molécula protótipa. Na evolução da relação estrutura-atividade, a atividade biológica deve consistir de ensaios qualitativos e quantitativos para determinação com precisão da potência terapêutica dos novos compostos testados em relação ao composto protótipo. Dentre os diversos modelos disponíveis para o desenvolvimento de novos fármacos, a partir de um processo de modificação molecular, nos propomos a estudar a atividade biológica de novas moléculas em canais de potássio. Estes canais apresentam uma contribuição importante na determinação e regulação do potencial de membrana e do tônus vascular, assim como na regulação funcional na musculatura lisa não-vascular. A cromacalina, agonista de canal de potássio demonstrou eficácia terapêutica, principalmente no sistema cardiovascular, hipertensão, isquemia, angina; respiratório, asma brônquica; e no sistema urinário, incontinência urinária e disfunção erétil. Entretanto, apresentam limitações, devido às ações não-seletivas, dificultando, desta forma, as aplicações clínicas deste composto. A partir da cromacalina, foram sintetizados novos compostos, por modificação molecular, substituintes 1,4 benzoxazina éster, nas posições 2 e 6 do grupamento farmacofórico da molécula. Para avaliar a atividade vasorelaxantesdestes compostos, ensaios biológicos como superfusão em cascata e banho isolado de corpo cavernoso e aorta de coelho, foram utilizados. As respostas relaxantes expressas como média e '+ OU -' erro padrão demonstraram que dentro das modificações moleculares sugeridas em nosso trabalho, observamos que estas apresentam seletividade à musculatura lisa de corpo cavernoso, mas com potência inferior à droga protótipa, ) o que a obtenção de novos compostos poderá conferir sign
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 26.03.2002

  • Exemplares físicos disponíveis nas Bibliotecas da USP
    BibliotecaCód. de barrasNúm. de chamada
    ICB12100011068T-ICB BMF QV4 M827a 2002
    How to cite
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    • ABNT

      MORAES, Leonardo Augusto; DE NUCCI, Gilberto. Avaliação in vitro de novas moléculas com ação agonista em canais de potássio. 2002.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2002.
    • APA

      Moraes, L. A., & De Nucci, G. (2002). Avaliação in vitro de novas moléculas com ação agonista em canais de potássio. Universidade de São Paulo, São Paulo.
    • NLM

      Moraes LA, De Nucci G. Avaliação in vitro de novas moléculas com ação agonista em canais de potássio. 2002 ;
    • Vancouver

      Moraes LA, De Nucci G. Avaliação in vitro de novas moléculas com ação agonista em canais de potássio. 2002 ;

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