Planejamento, síntese e avaliação de novos protótipos de antipsicóticos (2003)
- Authors:
- Autor USP: OLIVEIRA, ELISEU ORTEGA DE - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: ANTIPSICÓTICOS (PLANEJAMENTO); INSUMOS FARMACÊUTICOS; PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; QUÍMICA FARMACÊUTICA
- Language: Português
- Abstract: A esquizofrenia é mal que aflige cerca de 1'POR CENTO' da população mundial. Esforços têm sido envidados para o esclarecimento das bases etiológicas deste distúrbio, seu tratamento e provável cura. Embora a ciência moderna tenha avançado bastante neste sentido, há ainda enorme caminho a ser percorrido. O desenvolvimento de fármacos antipsicóticos eficazes tem sido bastante promissor, porém ainda limitado face ao pouco conhecimento dos múltiplos fatores causais deste distúrbio psíquico e de suas interrelações. Este projeto de pesquisa fundamentou-se no planejamento e síntese de novas benzamidas potencialmente ligantes dos receptores 'D IND 2' e '5-HT IND 3', e de novos compostos piridinometilenopirrolidínicos, prováveis ligantes dos receptores nicotínicos (nAChR) 'ALFA'4 'BETA'2 e 'ALFA'7, cujos antagonistas dos primeiros e agonistas dos últimos retêm potencial ação antipsicótica e podem revelar novos agentes terapêuticos. O estudo em questão fez uso da metodologia de síntese de pirrolidinas via iodociclização de 'BETA'-enaminoésteres desenvolvida por De Oliveira et al.(1995; Ferraz et al., 1995). Novos compostos intermediários metilenopirrolidínicos foram preparados apresentando grupos carboxi-ésteres na posição 2 do anelou diferentes substituintes no átomo de nitrogênio. No caso das benzamidas, mantiveram-se os mesmos substituintes do anel aromático em analogia às benzamidas já descritas pela literatura que apresentaram atividade antagonista em receptores D2 e 5-HT3(Hogberg, 1993; Harada et al., 1995a). A metodologia de síntese empregada permite obter anéis heterocídicos altamente funcionalizados em três etapas de síntese, fator decisivo na escolha do método, ainda que este tenha apresentado algumas restrições quanto à estereoquímica e reatividade de alguns iodo-compostos intermediários. Os compostos sintetizados visam dar subsídios ao estudo da relação entre a estrutura e a afinidade (SAFIR) de futuros ) derivados pirrolidínicos substituídos, em região da molécula ainda pouco explorada, destacando os, fatores que concorrem para a seletividade entre os receptores citados
- Imprenta:
- Data da defesa: 18.09.2003
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ABNT
OLIVEIRA, Eliseu Ortega de. Planejamento, síntese e avaliação de novos protótipos de antipsicóticos. 2003. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2003. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-173408/. Acesso em: 20 abr. 2024. -
APA
Oliveira, E. O. de. (2003). Planejamento, síntese e avaliação de novos protótipos de antipsicóticos (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-173408/ -
NLM
Oliveira EO de. Planejamento, síntese e avaliação de novos protótipos de antipsicóticos [Internet]. 2003 ;[citado 2024 abr. 20 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-173408/ -
Vancouver
Oliveira EO de. Planejamento, síntese e avaliação de novos protótipos de antipsicóticos [Internet]. 2003 ;[citado 2024 abr. 20 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-173408/
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