Síntese e estudos conformacionais dee análogos de compostos antiestrogênicos (2011)
- Authors:
- Autor USP: ROTTA, RODRIGO - FFCLRP
- Unidade: FFCLRP
- Sigla do Departamento: 593
- Subjects: SÍNTESE ORGÂNICA; QUÍMICA
- Language: Português
- Abstract: O câncer de mama representa um grave problema de saúde pública em todo o mundo, pela sua alta incidência, morbidez, mortalidade, e pelo elevado custo no tratamento. E o segundo tipo de câncer mais freqüente no mundo e o mais freqüente entre as mulheres. Para as neoplasias sensíveis a hormônios, os ciclos normais de liberação do estrogênio são fatores de risco, já que sinalizam a divisão celular em tecidos sensíveis. O bloqueio desse mecanismo de biossinalização pode prevenir ou evitar a evolução da doença. Antiestrogênicos são fármacos que competem com o estrogênio natural, ao nível de receptores, evitando a cascata bioquímica de resposta estrogênica, bloqueando a replicação celular. O tamoxifeno é um dos principais antiestrogênicos em uso, produzindo efeitos benéficos significativos em pacientes com carcinoma mamário porém, entre os efeitos colaterais de sua administração contínua, está o aumento das chances de desenvolvimento de carcinoma endometrial. Da mesma forma, o resveratrol tem sido descrito como um também nos receptores de estrogênio, além de atuar como seqüestrados de radicais livres. Estudos com compostos análogos destas drogas estão em estudo, buscando-se o desenvolvimento de fármacos com menores efeitos colaterais e maior eficácia na destruição das células neoplásicas. Compostos fenólicos compreendem um grupo heterogêneo do metabolismo secundário de plantas, embora também sejam encontrados em animais e microrganismos em menor abundância. Lipídeos fenólicos que não se originam de unidades isoprênicas são relativamente incomuns e podem ser considerados como ácidos graxas que têm o grupo carboxílico trocado pelo anel hidroxibenzênico. Dentre estes, os lipídeos resorcinólicos, derivados de mono e diidróxifenóis, têm sido objeto de estudos interdisciplinares por apresentarem um espectro variado de atividades biológicas. Estas substâncias estão presentes em abundânciano Líquido da Castanha de Caju (LCC). Com o intuito de se preparar compostos análogos do tamoxifeno e resveratrol de núcleo estilbenóide, com potencial atividade biológica, utilizamos compostos extraídos do LCC como material de partida de nossas rotas sintéticas. Numa segunda parte, um estudo das preferências conformacionais de alguns compostos foram realizados, utilizando uma combinação de técnicas de ressonância magnética nuclear de ‘ANTIPOT. 1H’ e ANTIPOT. 13C’ e métodos computacionais. As configurações E/Z de sistemas estilbênicos puderam ser atribuídas através de um método que apresentou um baixo custo computacional
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2011
- Data da defesa: 11.03.2011
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ABNT
ROTTA, Rodrigo. Síntese e estudos conformacionais dee análogos de compostos antiestrogênicos. 2011. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2011. . Acesso em: 24 abr. 2024. -
APA
Rotta, R. (2011). Síntese e estudos conformacionais dee análogos de compostos antiestrogênicos (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. -
NLM
Rotta R. Síntese e estudos conformacionais dee análogos de compostos antiestrogênicos. 2011 ;[citado 2024 abr. 24 ] -
Vancouver
Rotta R. Síntese e estudos conformacionais dee análogos de compostos antiestrogênicos. 2011 ;[citado 2024 abr. 24 ]
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