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Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis (2011)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: GOMES, FRANCISCO EDVAN RODRIGUES - IQSC
  • USP Schools: IQSC
  • Subjects: PROTEÍNAS
  • Language: Português
  • Abstract: Uma etapa essencial no ciclo de vida do vírus HIV é a integração do DNA viral no cromossomo hospedeiro. Essa etapa é catalisada pela enzima integrase (IN) de 32-kDa. HIV-1 IN é um importante e validado alvo, e as drogas que inibem seletivamente a enzima, quando utilizadas em combinação com os inibidores da transcriptase reversa (RT) e protease (PR), são consideradas altamente eficazes em suprimir a replicação viral. IN catalisa dois processos enzimáticos designados por 3’ processamento e transferência de DNA. Agentes ativos contra integrase, inibindo a etapa de transferência da vertente já estão em fase clínica. O fármaco Raltegravir® é o primeiro nesta nova classe. Os ensaios clínicos no tratamento em novos pacientes têm uma atividade anti-retroviral potente e bem tolerado. Dada a sua potência, segurança e novo mecanismo de ação, os inibidores da integrase representam um importante avanço terapêutico contra o HIV-1. Na presente tese de doutorado, foram realizados estudos quimiométricos utilizando descritores teóricos e QSAR bi- (2D) e tridimensionais (3D) empregando, respectivamente, as técnicas holograma QSAR (HQSAR) e a análise comparativa dos campos moleculares (CoMFA), visando à geração de modelos preditivos para um conjunto de inibidores da integrase do vírus HIV-1. Modelos de QSAR com boa consistência interna, habilidade preditiva e estabilidade foram obtidos em todos os casos. Os modelos gerados, associados às informações obtidas pelos mapas de contribuição 2D e de contorno 3D, são guias químico-medicinais úteis no planejamento de novos inibidores mais potentes e seletivos da integrase do HIV-1
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 13.07.2011
  • Acesso online ao documento

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    Exemplares físicos disponíveis nas Bibliotecas da USP
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    IQSC30800018983T2403R
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    • ABNT

      GOMES, Francisco Edvan Rodrigues; BORGES, Júlio Cesar. Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis. 2011.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2011. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/pt-br.php >.
    • APA

      Gomes, F. E. R., & Borges, J. C. (2011). Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis. Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/pt-br.php
    • NLM

      Gomes FER, Borges JC. Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis [Internet]. 2011 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/pt-br.php
    • Vancouver

      Gomes FER, Borges JC. Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis [Internet]. 2011 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/pt-br.php