Planejamento racional de inibidores da beta-secretase em mal de Alzheimer (2013)
- Authors:
- Autor USP: SEMIGHINI, EVANDRO PIZETA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 601
- Subjects: DOENÇA DE ALZHEIMER; PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS
- Language: Português
- Abstract: O Mal de Alzheimer é o maior causador de demência em idosos: acomete 10% da população mundial com idade em torno dos 65 anos e atinge cerca de 50% dos indivíduos com mais de 85 anos. A progressão dos sintomas da doença está associada a modificações estruturais nas sinapses colinérgicas em determinadas regiões cerebrais. A maior característica fisiopatológica do AD é a deposição de placas neuríticas extracelulares em áreas cerebrais relacionadas à memória, placas constituídas pelo peptídeo β-amiloide 40/42, que é formado pela clivagem da Proteína Precursora Amiloide, durante seu metabolismo pela via amiloidogênica, que começa com a enzima β-secretase. O objetivo do trabalho foi o planejamento e avaliação de novos inibidores de β-secretase. Para isso, foram utilizadas diferentes técnicas de modelagem molecular e planejamento de moléculas, tendo como base os inibidores da β-secretase descritos na literatura cujas estruturas estão depositadas no PDB. Posteriormente, foi realizada a avaliação in vitro da atividade inibitória de algumas destas moléculas, onde observou-se que três são capazes de satisfatoriamente inibir a atividade da β-secretase na concentração de 1 μM.
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2013
- Data da defesa: 13.06.2013
-
ABNT
SEMIGHINI, Evandro Pizeta. Planejamento racional de inibidores da beta-secretase em mal de Alzheimer. 2013. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2013. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-06092013-102421/. Acesso em: 08 maio 2024. -
APA
Semighini, E. P. (2013). Planejamento racional de inibidores da beta-secretase em mal de Alzheimer (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-06092013-102421/ -
NLM
Semighini EP. Planejamento racional de inibidores da beta-secretase em mal de Alzheimer [Internet]. 2013 ;[citado 2024 maio 08 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-06092013-102421/ -
Vancouver
Semighini EP. Planejamento racional de inibidores da beta-secretase em mal de Alzheimer [Internet]. 2013 ;[citado 2024 maio 08 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-06092013-102421/
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