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Padronização de novo método ex vivo para avaliação da permeabilidade intestinal de fármacos utilizando epitélio intestinal de rã-touro (Rana catesbeiana): comparação com células Caco-2 (2014)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: SOUZA, PAULA CRISTINA TORRES DE - FCF
  • USP Schools: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: BIOFARMÁCIA; ANTIVIRAIS; BIOEQUIVALÊNCIA (MEDICAMENTOS); BIODISPONIBILIDADE (MEDICAMENTOS); FÁRMACOS (PERMEABILIDADE;AVALIAÇÃO)
  • Language: Português
  • Abstract: Métodos in vitro utilizando epitélio intestinal animal são importantes ferramentas para avaliar a permeabilidade de fármacos, propriedade que é um importante parâmetro de biodiosponibilidade. Considerando que o maior objetivo na indústria farmacêutica é desenvolver novos fármacos com boa biodisponibilidade oral, o projeto teve como objetivo padronizar o modelo de permeação com membrana de intestino de rã (Rana catesbeiana) em células de Franz, comparando seus resultados com ensaios de células Caco-2. Os fármacos modelo utilizados foram os antivirais zidovudina e aciclovir. A quantidade de fármaco permeado foi determinada por método de eletroforese capilar para o método com intestino de rã touro e por HPLC-UV para os ensaios com células Caco-2. O parâmetro de permeação foi o coeficiente de permeabilidade aparente (Papp) dos fármacos para ambos modelos experimentais. Para estabelecimento do protocolo experimental dos estudos de permeabilidade intestinal de rã, foi proposto um projeto fracionado ´2POT.4-1´ com 4 ensaios adicionais usando o software Minitab, e as variáveis foram: secção intestinal, pH da solução de Ringer e temperatura. A análise do planejamento experimental feita pela estimativa dos parâmetros da regressão obtidos através dos resultados do modelo fatorial possibilitou a determinação dos coeficientes da equação matemática que definiu a influência das variáveis sobre o coeficiente de permeabilidade aparente dos fármacos. Os efeitos das variáveis pH e temperatura interpretados conjuntamente apresentaram interferência leve, porém as variáveis fármaco e secção intestinal interpretados juntos tiveram interferência importante, mostrando maior permeação dos fármacos através da secção inicial do intestino da rã. Os resultados de Papp foram: para o metoprolol, pelo método das células Caco-2 foi de 28 x ´10POT.-6´ cm/s, valor que está de acordo com demais dados de células Caco-2 naliteratura e o valor obtido com células de Franz que mais se adequada a estes resultados e demais disponíveis provenientes de outras técnicas na literatura, foi de 28,1 x ´10POT.-6´ cm/s, em uma das condições do planejamento estatístico utilizando segmento final da membrana epitelial da rã. No caso do aciclovir, o resultado de Papp de 0,48 x ´10POT.-6´ cm/s também obtido em uma das condições envolvendo segmento intestinal final da rã foi exatamente igual a o valor 0,48 x ´10POT.-6´ cm/s, encontrado com células Caco-2 no presente estudo e estão de acordo com outros valores disponíveis na literatura por Trapani e colaboradores, 2004 e também com células Caco-2. Para zidovudina o valor de Papp obtido em uma das condições utilizando segmento intestinal inicial da rã, de 13 x ´10POT.-6´ cm/s, foi a que mais se assemelhou ao obtido pela técnica de células Caco-2, 13,6 x ´10POT.-6´cm/s, e também está de acordo com demais dados da literatura
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 07.08.2014
  • Acesso online ao documento

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    Exemplares físicos disponíveis nas Bibliotecas da USP
    BibliotecaCód. de barrasNúm. de chamada
    CQ30100021660-FT615.4b S729p
    How to cite
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    • ABNT

      SOUZA, Paula Cristina Torres de; CONSIGLIERI, Vladi Olga. Padronização de novo método ex vivo para avaliação da permeabilidade intestinal de fármacos utilizando epitélio intestinal de rã-touro (Rana catesbeiana): comparação com células Caco-2. 2014.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2014. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-28082014-103309/ >.
    • APA

      Souza, P. C. T. de, & Consiglieri, V. O. (2014). Padronização de novo método ex vivo para avaliação da permeabilidade intestinal de fármacos utilizando epitélio intestinal de rã-touro (Rana catesbeiana): comparação com células Caco-2. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-28082014-103309/
    • NLM

      Souza PCT de, Consiglieri VO. Padronização de novo método ex vivo para avaliação da permeabilidade intestinal de fármacos utilizando epitélio intestinal de rã-touro (Rana catesbeiana): comparação com células Caco-2 [Internet]. 2014 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-28082014-103309/
    • Vancouver

      Souza PCT de, Consiglieri VO. Padronização de novo método ex vivo para avaliação da permeabilidade intestinal de fármacos utilizando epitélio intestinal de rã-touro (Rana catesbeiana): comparação com células Caco-2 [Internet]. 2014 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-28082014-103309/

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