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Estudo da marcação com lutécio-177 de derivados da bombesina e avaliação das propriedades biológicas (2014)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: COUTO, RENATA MARTINUSSI - IPEN
  • USP Schools: IPEN
  • Subjects: LUTÉCIO; RADIOTRAÇADORES; DIAGNÓSTICO; NEOPLASIAS
  • Language: Português
  • Abstract: Têm sido estudadas novas modalidades para o diagnóstico e tratamento de câncer de próstata avançado baseado em peptídeos. Receptores para o peptídeo liberador de gastrina (GRPr) são superexpressos em vários tipos de células cancerígenas, incluindo câncer de mama e próstata. A bombesina é um análogo do peptídeo GRP de mamíferos que se liga com alta especificidade e afinidade a GRPr. Várias pesquisas têm sido realizadas para desenvolver e radiomarcar um análogo da bombesina com lutécio-177 com interesse para terapia de tumores pequenos ou metástases, devido às características físicas e viabilidade comercial do radionuclídeo. O objetivo deste trabalho foi estudar o processo de marcação e controle de qualidade de derivados da bombesina, usando como agente quelante DTPA e DOTA e espaçador aminoacídico Gly5, e realizar estudos de estabilidade e de biodistribuição de modo a avaliar o potencial de aplicação em estudos clínicos. Os estudos demonstraram que os análogos da bombesina estudados podem ser marcados com 177Lu com alto rendimento de marcação e alta atividade específica. Os estudos de estabilidade in vitro sugerem que os derivados DOTA-conjugados apresentam maior estabilidade que o DTPA-conjugados quando armazenados sob refrigeração e em soro humano. O coeficiente de partição do PG5N-DOTA-177Lu indicou maior lipofilicidade quando comparado com o derivado PG5M-DOTA-177Lu , porém sem influência sobre o clareamento sanguíneo ou captação hepática do composto. Os compostosDOTA-conjugados apresentam menor ligação às proteínas plasmáticas, corroborado pelo rápido clareamento sanguíneo observado nos estudos in vivo. Os estudos de biodistribuição com os compostos PG5M-DOTA-177Lu e PG5N-DOTA-177Lu mostraram o rápido clareamento sanguíneo dos compostos e excreção renal, e baixa captação óssea, indicando estabilidade in vivo dos derivados 177Lu-DOTA. O composto PG5M-DOTA-177Lu apresentou maior captação no pâncreas e intestinos, órgãos com maior porcentagem de receptores para bombesina. Entretanto, a ligação dos compostos às células tumorais (PC-3) in vitro foi similar para ambos os compostos
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 21.02.2014
  • Acesso online ao documento

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    IPEN2736673-10T621.039.85 C871r
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    • ABNT

      COUTO, ^Renata^Martinussi; ARAÚJO, Elaine Bortoleti de. Estudo da marcação com lutécio-177 de derivados da bombesina e avaliação das propriedades biológicas. 2014.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2014. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-26062014-124931/ >.
    • APA

      Couto, ^R. ^M., & Araújo, E. B. de. (2014). Estudo da marcação com lutécio-177 de derivados da bombesina e avaliação das propriedades biológicas. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-26062014-124931/
    • NLM

      Couto ^R^M, Araújo EB de. Estudo da marcação com lutécio-177 de derivados da bombesina e avaliação das propriedades biológicas [Internet]. 2014 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-26062014-124931/
    • Vancouver

      Couto ^R^M, Araújo EB de. Estudo da marcação com lutécio-177 de derivados da bombesina e avaliação das propriedades biológicas [Internet]. 2014 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-26062014-124931/

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