Poligliceróis hiperramificados modificados para encapsulamento de fármacos em C´OIND.2´-sc: síntese, comportamento em C´OIND.2´-sc, encapsulamento e liberação (2016)
- Authors:
- Autor USP: MAIA, LíGIA PASSOS - IQ
- Unidade: IQ
- Sigla do Departamento: QFL
- Subjects: POLÍMEROS (QUÍMICA ORGÂNICA); FLUÍDOS SUPERCRÍTICOS; FÁRMACOS
- Language: Português
- Abstract: Materiais poliméricos têm sido explorados para o encapsulamento e liberação controlada de moléculas e o C´OIND.2´-sc é um dos solventes alternativos de maior interesse da indústria farmacêutica para tal, por não deixar resíduos no produto final. Neste trabalho foram sintetizados e caracterizados polímeros do tipo "core-shell" tendo como "core" poligliceróis hiperramificados, sintetizados via abertura de anel glicidol, iniciados por três diferentes polióis e possuindo dois tipos de "shell" contendo grupos acetila, potencialmente compatíveis com C´OIND.2´-sc. Também foi sintetizada β-Ciclodextrina peracetilada (TA-β-CD) que foi utilizada como molécula encapsulante modelo, por também ser um tipo de poliéter, ser reconhecida pela sua capacidade encapsulante, por ser uma ciclodextrina, e ser solúvel no C´OIND.2´-sc. O Ibuprofeno foi o fármaco utilizado como modelo de molécula encapsulada, por ser solúvel em C´OIND.2´-sc e possuir logP intermediário. O primeiro grupo de polímeros foram os poligliceróis peracetilados (PGH-Acs), que possuiam grupos acetilas como "shell". O estudo de seu comportamento em C´OIND.2´-denso (C´OIND.2´-sc e C´OIND.2´ líquido próximo ao ponto crítico), pré-requisito para o encapsulamento neste meio, foi avaliado através de experimentos de expansão volumétrica e/ou solubilidade e determinação de pontos de névoa. Estes materiais apresentaram solubilidade total ou parcial, solubilizaram o C´OIND.2´ e apresentaram expansão volumétrica em sua presença. A incorporação de Ibuprofeno foi realizada com sucesso, alcançando teores pouco maiores do que o apresentado para a TA-β-CD, e se mostrou associada aos valores de temperatura de transição vítrea (´TIND.g´) dos polímeros, sendo que a caracterização dos materiais encapsulados sugere que a molécula do fármaco interage preferencialmente com os grupos acetila dos materiais.Os dados do estudo de liberação das moléculas de Ibuprofeno dos materiais encapsulantes foi modelado principalmente segundo o modelo de Weibull e mostrou que ela foi prolongada, para os PGH-Acs, numa escala de horas e que foi menos lenta quanto mais hidrofílico o polímero, enquanto a liberação apresentada pela TA-β-CD foi imediata. Com o propósito de alcançar maiores teores de encapsulamento e liberações mais prolongadas, o segundo grupo de polímeros, com maior massa molar foi proposto. Este grupo foram os polímeros estrela PGH-PVAcs, contendo os mesmos cores dos polímeros anteriores, porém possuindo como "shell" cadeias lineares de poliacetato de vinila, sintetizadas via polimerização por Transferência Reversível de Cadeia por Adição-Fragmentação (RAFT). Os PGH-PVAcs solubilizaram o C´OIND.2´ e apresentaram expansão, mas não foram solúveis neste solvente. A comparação do comportamento de todos os materiais estudados mostrou que a presença de grupos acetila é determinante para a sua C´OIND.2´-filicidade, devido a interações específicas do tipo ácido-base de Lewis. Para os PGH-PVAcs, também houve encapsulamento do Ibuprofeno, os seus teores atingiram valores seis vezes maior do que os obtidos pelos PGH-Acs e também apresentaram associação com os valores de ´TIND.g´ dos polímeros. A liberação a partir deste materiais também foi prolongada, mas agora numa escala de dias e/ou meses. Os materiais obtidos se mostraram C´OIND.2´-fílicos e capazes de encapsular Ibuprofeno em C´OIND.2´-sc, sendo que o seu comportamento em C´OIND.2´ denso, sua capacidade encapsulante e suas características de liberação podem ser modulados pela composição de sua estrutura "core-shell"
- Imprenta:
- Data da defesa: 03.05.2016
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ABNT
MAIA, Lígia Passos. Poligliceróis hiperramificados modificados para encapsulamento de fármacos em C´OIND.2´-sc: síntese, comportamento em C´OIND.2´-sc, encapsulamento e liberação. 2016. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2016. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-20092016-104922/. Acesso em: 05 maio 2024. -
APA
Maia, L. P. (2016). Poligliceróis hiperramificados modificados para encapsulamento de fármacos em C´OIND.2´-sc: síntese, comportamento em C´OIND.2´-sc, encapsulamento e liberação (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-20092016-104922/ -
NLM
Maia LP. Poligliceróis hiperramificados modificados para encapsulamento de fármacos em C´OIND.2´-sc: síntese, comportamento em C´OIND.2´-sc, encapsulamento e liberação [Internet]. 2016 ;[citado 2024 maio 05 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-20092016-104922/ -
Vancouver
Maia LP. Poligliceróis hiperramificados modificados para encapsulamento de fármacos em C´OIND.2´-sc: síntese, comportamento em C´OIND.2´-sc, encapsulamento e liberação [Internet]. 2016 ;[citado 2024 maio 05 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-20092016-104922/
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