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Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular (2018)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: KATEKAWA, EDSON - IFSC
  • USP Schools: IFSC
  • Subjects: PROTEÍNAS G; COSMÉTICOS; ACNE VULGAR; GLÂNDULA SEBÁCEA
  • Keywords: G-protein coupled receptor; Homology modeling; Melanocortin receptor; Modelagem por homologia; Receptor acoplado à proteína G; Receptor de melanocortina; Sebogênese; Sebogenesis; Structure-based virtual screening; Triagem virtual baseada em estrutura
  • Agências de fomento:
  • Language: Português
  • Abstract: A acne é uma condição da pele multifatorial com implicações socioeconômicas importantes. Um dos principais fatores que contribuem com a sua etiologia é a superprodução de sebo. Até o momento, há poucos tratamentos seguros e eficazes disponíveis. O receptor de melanocortina-5 (MC5R), um receptor acoplado à proteína G da família das rodopsinas, é uma das proteínas responsáveis pela diferenciação de sebócitos e consequente produção de sebo, mas não há opções de tratamento através do antagonismo deste receptor. Neste trabalho, investigamos a melanocortina-5 como alvo molecular para a descoberta de ligantes como moduladores da sebogênese. Para tanto, empregamos estudos de modelagem por homologia e triagem virtual baseada em estrutura do alvo para construir um modelo 3D da MC5R e identificar de candidatos a ligantes da proteína, respectivamente. Em seguida, avaliamos o potencial de inibição da sebogênese em sebócitos SEBO662AR em meio lipogênico. Os resultados obtidos indicaram a descoberta de peptídeos e flavonoides com características inibidoras e estimuladoras da produção de sebo. Novos esqueletos moleculares foram identificados como promissores para a modulação da sebogênese. Os estudos realizados permitirão o desenvolvimento de novos ativos dermatológicos e cosméticos com potencial de modular a oleosidade da pele, de modo a contribuir com a mitigação dos efeitos da acne, psoríase, alopecia e seborreia, entre outras doenças
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 20.11.2018
  • Acesso online ao documento

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    • ABNT

      KATEKAWA, Edson; GUIDO, Rafael Victório Carvalho. Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular. 2018.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2018. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/ >.
    • APA

      Katekawa, E., & Guido, R. V. C. (2018). Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular. Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/
    • NLM

      Katekawa E, Guido RVC. Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular [Internet]. 2018 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/
    • Vancouver

      Katekawa E, Guido RVC. Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular [Internet]. 2018 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/

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